Frau mit Heuschnupfen nimmt Antihistamine

Knapp 20 Prozent der Erwachsenen in Deutschland leiden nach aktuellen Angaben des Robert-Koch-Instituts an mindestens einer Allergie. Antihistaminika zählen zu den am häufigsten eingesetzten Wirkstoffen gegen allergische Reaktionen. Der folgende Text klärt über die natürliche Funktion des Histamins im Körper und die therapeutische Anwendung und Wirkungsweise von Antihistaminika bei Allergien und anderen Erkrankungen auf.

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Was ist Histamin?

Histamin ist ein natürlicher, körpereigener Botenstoff (Gewebshormon) und ein sogenannter Neurotransmitter. Er wird im Körper in bestimmten Immunzellen (Mastzellen), Hautzellen, Magenschleimhaut und in Nervenzellen synthetisiert. Bis zur Freisetzung wird Histamin in kleinen Bläschen (Vesikeln) gespeichert. Der Körper bildet das Hormon in einer Decarboxylierungs-Reaktion aus der Aminosäure Histidin. 

Welche Funktion hat Histamin im Körper?

Histamin wird in verschiedenen Körperzellen gespeichert und auf bestimmte Signale hin freigesetzt. Im Verlauf der körpereigenen Immunreaktion und bei allergischen Reaktionen kommt es durch Freisetzung von Immunglobulinen der Klasse E (IgE) oder durch Komplementfaktoren des Immunsystems zur Freisetzung von Histamin durch histaminspeichernde Zellen (Mastzellen, basophile Granulozyten, Schleimhautzellen). Durch Bindung des Histamins an H1-Rezeptoren erweitern sich die Blutgefäße und die Durchlässigkeit der Gefäßwand (Permeabilität) steigt. Dadurch ist es für die Zellen des Immunsystems leichter, in betroffene Areale zu gelangen und die Infektion zu bekämpfen.

In den Bronchien führt Histamin ebenfalls über H1-Rezeptoren zu einer Bronchokonstriktion. Eine Bronchokonstriktion ist eine Verengung der Atemwege und ist typisch für das Asthma bronchiale.

In der Magenschleimhaut reagieren enterochromaffine Zellen (ECL-Zellen) auf eine Stimulation durch Gewebehormone wie Gastrin und Acetylcholin mit einer Freisetzung von Histamin. Dadurch wird die Magenschleimhaut über H2-Rezeptoren zur vermehrten Ausschüttung von Salzsäure angeregt.

Im zentralen Nervensystem wirkt Histamin über H3-Rezeptoren als Neurotransmitter und ist an der Regulation verschiedener anderer Hormone und Vorgänge beteiligt. Auch an komplexen Vorgängen wie beispielsweise der Auslösung des Erbrechens und der Steuerung des Schlaf-Wach-Rhythmus sind Histaminrezeptoren (H1) beteiligt.

Was sind Antihistaminika und wie wirken sie?

Antihistaminika oder auch Histamin-Rezeptorblocker sind pharmakologische Wirkstoffe, die an Histamin-Rezeptoren im Körper binden und dadurch die eigentliche Histaminwirkung abschwächen. Es gibt spezifische Rezeptorblocker für die unterschiedlichen Histaminrezeptoren, die bei verschiedenen Indikationen und in unterschiedlichen Darreichungsformen (oral als Tabletten, als Nasensprays oder Salben) eingesetzt werden. Grundsätzlich gilt, dass bei einer pathologisch begründeten, übermäßigen Histaminfreisetzung im Körper durch den Einsatz von entsprechenden Antihistaminika entgegen gewirkt werden kann, um starke und unangenehme Folgereaktionen des Körpers abzuschwächen.

Welche Antihistaminika gibt es und wann werden sie eingesetzt?

H1-Antihistaminika

H1-Antihistaminika der ersten Generation können über den Blutkreislauf die Blut-Hirn-Schranke passieren und wirken somit auch zentral im Nervensystem. Sie werden deshalb mittlerweile nur noch als Antiemetika (gegen Brechreiz) und als Schlafmittel eingesetzt.

Die H1-Antihistaminika der zweiten Generation hingegen können die Blut-Hirn-Schranke nicht oder nur schlecht überwinden und finden als orale Antiallergika mit geringen Nebenwirkungen ein breites Anwendungsspektrum. Beim Ausbruch allergischer Reaktionen z.B. bei Heuschnupfen, kommt es im Zuge einer sogenannten Überempfindlichkeitsreaktion durch ungefährliche Allergene (z.B. Pollenallergie) zur Aktivierung des Immunsystems und einer starken Ausschüttung von Histamin. Antihistaminika wirken den allergischen Beschwerden einer akuten Überempfindlichkeitsreaktion wie Hautrötung, Juckreiz und Schwellungen entgegen.

H2-Antihistaminika

Diese Klasse der Antihistaminika wirkt vor allem auf die Schleimhaut des Magens, wo die Histaminrezeptoren und dadurch die Säuresekretion des Magens gehemmt werden. Sie werden deshalb bei der Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren und teilweise als Begleittherapie bei der längeren Einnahme von Schmerzmitteln (NSAR) eingesetzt. Durch die verringerte Salzsäureausschüttung steigt der pH-Wert im Magen und die Schleimhaut wird nicht so stark durch den sauren Mageninhalt belastet. Dies beschleunigt das Ausheilen von Geschwüren und hat teilweise auch schützende Eigenschaften. Bei gleichzeitiger Gabe von NSAR kann so die Magenschleimhaut bereits vor dem Auftreten von Beschwerden geschont werden. Auch bei Refluxkrankheit kann durch den Einsatz von Antihistaminika die Gefahr von einer Beeinträchtigung der Schleimhaut der Speiseröhre durch sauren Mageninhalt verringert werden.

Wie werden Antihistaminika angewendet?

Gängige Antihistaminika wie Cetirizin oder Desloratadin werden meist oral und in Form von Tabletten eingenommen. Die Klasse der alten H1-Antihistaminika wird aufgrund einer stark sedierenden Wirkung bei oraler Einnahme nur noch örtlich begrenzt als Nasenspray bei Asthma oder in Form von Salben bei allergischen Hautreaktionen eingesetzt. Die Dosierung und Dauer der Anwendung sollte jedoch mit einem Arzt abgesprochen werden, insbesondere, wenn bei einer früheren Anwendung Nebenwirkungen aufgetreten sind.

Welche Nebenwirkungen haben Antihistaminika?

Zu den am häufigsten vorkommenden Nebenwirkungen bei der Einnahme von Antihistaminika zählen Kopfschmerzen, Benommenheit, Schläfrigkeit und Mundtrockenheit. Trotz der geringen Fähigkeit der neueren Antihistaminika, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren, kann es auch bei den heute eingesetzten Antihistaminika zu einer leichten Sedierung oder Müdigkeit des Betroffenen kommen. Dem kann bei einer regelmäßigen Einnahme entgegengewirkt werden, indem man den Wirkstoff abends vor dem Schlafengehen einnimmt und somit den müde machenden Effekt auf den Zeitraum der Nacht konzentriert. Treten Nebenwirkungen auf sollte die weitere Einnahme unbedingt mit einem Arzt abgesprochen werden.

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Quellen:

  • Langen, U., Schmitz, R., & Steppuhn, H. (2013). Häufigkeit allergischer Erkrankungen in Deutschland. Bundesgesundheitsblatt-Gesundheitsforschung-Gesundheitsschutz, Robert-Koch-Institut. 56(5-6), 698-706. Online: www.edoc.rki.de, aufgerufen am 30.09.2015
  • Thurmond, R. L., Gelfand, E. W., & Dunford, P. J. (2008). The role of histamine H1 and H4 receptors in allergic inflammation: the search for new antihistamines. Nature Reviews Drug Discovery, 7(1), 41-53. Online: www.nature.com, aufgerufen am 30.09.2015